利用具高度選擇毒力的化學物質來抑製宿主體內病原微生物的生長繁殖，甚至殺滅，達到治療疾病的目的。主要有抗代謝類藥物、抗生素和中草藥等。
（1）抗代謝類藥物 有些化合物在結構上與生物體所必需的代謝物很相似，以至於可以和特定的酶結合，從而阻礙酶的功能，幹擾代謝的正常進行，這些物質稱為抗代謝物。若用於疾病的治療，可以稱為抗代謝類藥物。磺胺類藥物是典型的抗代謝類藥物。
（2）抗生素
抗生素是許多生物的生命活動過程中產生的一類次級代謝產物或其人工衍生物，它們在很低濃度時就能抑製或影響其他種類生物的生命活動。抗生素可通過抑製細胞壁的合成、改變細胞膜的通透性、抑製蛋白質或核酸的合成等反應機理抑製或殺死微生物。
抗生素除了抑製或殺死其他微生物作用外，有的對腫瘤有抑製作用，如博萊黴素；有的對於原蟲有抑製作用，如巴龍黴素可治療阿米巴痢疾；有的能治療胃潰瘍，有的能治療高壓；有的降低膽固醇；有的抗生素還有鎮咳、止血、改善心血管功能、刺激抗體形成、增強機體免疫功能等作用。在工業發酵中，抗生素可以用於控製雜菌汙染。
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