鏈黴菌產生的多肽類抗生素一般通過硫模板多酶催化機理合成，它們的結構單元變化很大，而且在最初的鏈形成後還要經過各種修飾。由於結構的不同，它們的生物活性也有很大變化。有些多肽類抗生素具有重要的臨床應用價值。
這類多肽中，從S.antibioticus分離得到的放線菌素（Actinomycins）具有曆史重要性，因為它是第一個從鏈黴菌分離得到的抗生素。其結構中含有噻吩嗪酮稠環發色基和兩個環形肽。放線菌素D一直用於臨床治療腫瘤。另一種多肽博萊黴素（Bleomycin）從S.verticillus發酵得到，有複雜糖基化的線性肽鏈，還含有雜環基團，用於治療淋巴腫瘤和皮膚癌。
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