僅有少數多肽抗生素是通過正常的蛋白質合成係統經轉錄和翻譯得到的。一般由細菌產生，但也有少數是放線菌產生的。它們的結構中含有羊毛硫氨酸（Lanthionine），因此又稱為Lantibiotics。核糖體合成的抗生素分子比較大，如含19個氨基酸殘基的血管緊張肽轉化酶抑製肽（Ancovenin）和含34個氨基酸殘基的乳鏈菌肽（Nisin）。新製癌菌素（Neocarzistatin）有100多個氨基酸殘基，而且與一個複雜的發色基團結合，實際上是一種蛋白質類抗生素。這些多肽類抗生素的前體有一段導肽，須在翻譯後加工時切除，然後再經過對氨基酸殘基的修飾反應而獲得最終產物。
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