隨著抗生素不斷升級,細菌耐藥性也在提高。在這場“道高一尺魔高一丈”的對抗中,超級細菌的出現讓人們談虎色變。而中國科學院上海藥物研究所楊玉社課題組近期又發現了新的化合物,有望解決超級細菌的耐藥問題。
所謂“超級細菌”,包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)和表皮葡萄球菌(MRSE),耐青黴素肺炎鏈球菌(PRSP),多藥耐藥性綠膿杆菌、鮑曼不動杆菌以及多藥耐藥的結核分支杆菌等。其中還有一種被稱為耐萬古黴素腸球菌(VRE),它突破了嚴重感染患者治療的最後手段,嚴重感染者很難治愈。
事實上,目前已有一種藥物對上述幾種“超級細菌”感染具有較好的治療效果。該藥是輝瑞出品的名為利奈唑烷的新型噁唑烷酮類抗菌藥,屬於2010年銷售額超過11億美元,因而是目前全球最暢銷的抗菌藥物。
中國科學院網站11月9日發布消息則稱,楊玉社課題組發現的新型候選藥物“45”,這種藥物對MRSA、MRSE、PRSR以及腸球菌的體外抗菌活性是利奈唑烷的2-4倍,特別是對利奈唑烷已產生耐藥性的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌和屎腸球菌的抗菌活性是利奈唑烷的8-16倍,是目前文獻報道的對利奈唑烷耐藥菌活性最強的化合物之一。並且,這種藥物是具有自主知識產權的。
從化學結構看,這種藥物是在現有噁唑烷酮的基礎上開發的新型雙芳環苯並噁嗪噁唑烷酮類化合物。
在MRSA全身感染小鼠模型中,“45”體內活性幾乎是利奈唑烷(Linezolid,輝瑞)的3倍。“45”具有良好的藥代動力學性質,加之體內外抗菌活性是利奈唑烷的數倍,預示著它有可能實現劑量更低且每日1次的理想治療方案。
中科院消息稱,“45”有可能發展成為我國第二代有自主知識產權的噁唑烷酮抗菌藥物,相關研究正在加緊進行
(來源:財新網)
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